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Avanço: A ivermectina inibe a proteína spike SARS-CoV-2 de se ligar aos receptores ACE2 no tecido humano
09/06/2021 / Por Lance D Johnson
A ivermectina, um medicamento antiparasitário comum, tem demonstrado grande eficácia no combate ao covid-19.
Pela primeira vez, pesquisadores médicos documentaram como a ivermectina se conecta ao domínio de ligação ao receptor de pico SARS-CoV-2 que está ligado ao receptor ACE2.
Desse modo, a ivermectina inibe efetivamente a fixação e a replicação viral, auxiliando em uma resposta antiviral precisa que pode ter como alvo a proteína spike SARS-CoV-2 em seu local de clivagem mais vantajoso.
Os pesquisadores mostraram como a ivermectina interfere na fixação da proteína spike à membrana da célula humana.
A ivermectina é um medicamento simples derivado da bactéria Streptomyces avermitilis .
Ele enfraquece e mata os parasitas, interferindo no sistema nervoso e na função muscular.
A ivermectina tem como alvo os canais de cloro controlados pelo glutamato nas células nervosas e musculares do parasita, reforçando os efeitos inibitórios na neurotransmissão do próprio parasita.
À medida que os íons cloreto permeiam, as células do parasita são hiper-polarizadas e, em seguida, paralisadas, resultando em sua morte.
Neste estudo, a ivermectina atracou na região da leucina 91 da proteína spike e na histidina 378 do receptor ACE2.
A energia de ligação e a constância da ivermectina também foram medidas e consideradas suficientes no receptor ACE2, provando que a molécula antiparasitária é uma força poderosa para bloquear a ligação viral do SARS-CoV-2.
A ivermectina bloqueia o SARS CoV-2 no receptor ACE2 em humanos
Os 17 ensaios clínicos randomizados que usam ivermectina para tratamento precoce e profilaxia relatam efeitos positivos, com melhora estimada de 73% e 83%, respectivamente.
Dos 37 estudos iniciais de tratamento e profilaxia para ivermectina, 97% relataram efeitos positivos.
Um dos estudos documenta como a ivermectina inibe a replicação do SARS-CoV-2 in vitro e exibe atividade antiviral de amplo espectro contra o vírus causador (SARS-CoV-2). Este estudo mostrou uma redução de 5.000 vezes no RNA viral após apenas 48 horas.
O estudo também prova que tratamentos e profiláticos eficazes podem mitigar a replicação e disseminação de um vírus milhares de vezes mais rápido do que a abordagem paranóica e isolacionista de distanciamento social e bloqueios.
Se os antivirais fossem encorajados cedo e frequentemente, a disseminação do vírus infeccioso real teria sido mitigada a taxas milhares de vezes mais rápidas do que o método insano de tratar todos como se fossem infecciosos.
Ao tratar infecções reais onde os sintomas estão presentes, a propagação é reduzida em magnitudes milhares de vezes maiores, ao mesmo tempo que transmite imunidade em vez de terror.
A proteína spike SARS-CoV-2 foi projetada para se ligar à enzima conversora de angiotensina 2 (ACE2) em humanos.
Para ver se a ivermectina poderia se encaixar neste local receptor e bloquear a ligação viral, os pesquisadores usaram um programa chamado AutoDock Vina Extended.
Este estudo de acoplamento mostrou a estrutura cristalina do domínio de ligação do receptor do pico SARS-CoV-2.
Os pesquisadores analisaram especificamente o receptor ACE2 humano e calcularam o desvio quadrático médio (RMSD) de suas posições atômicas. Um valor RMSD mais baixo indica uma capacidade de encaixe mais precisa.
Quando o valor RMSD é três ou mais, nenhum encaixe ocorreu no local do receptor. A ivermectina não atracou em nove dos locais; no entanto, ele atracou na região da leucina 91 do pico e da histidina 378 na interseção das proteínas entre o SARS CoV-2 e o complexo receptor ACE2.
Estudos anteriores provaram a eficácia da ivermectina, mas tiveram que usar altas concentrações da droga porque o estudo se baseou em células epiteliais de rim de macaco verde africano, que não expressam o receptor ACE2 humano.
O SARS-CoV-2 é especificamente equipado para infectar os receptores ACE2 humanos, portanto, este estudo pode provar que a ivermectina é eficaz em dosagens muito menores.
Os ensaios clínicos estão em andamento para determinar se a ivermectina é um tratamento eficaz para covid-19.
A conspiração global para suprimir medicamentos antivirais eficazes
A Organização Mundial da Saúde, o FDA e o NIH sugeriram repetidamente que nenhum tratamento antiviral existe para covid-19, embora várias ervas e drogas antivirais tenham sido estudadas durante epidemias anteriores de SARS e MERS e consideradas eficazes.
Desta vez, muitos desses antivirais foram usados com grande eficácia por médicos que estavam dispostos a se arriscar e salvar vidas.
Os hospitais chineses usaram várias ervas antivirais para tratar pacientes com covid-19 .
Esses hospitais estudaram os efeitos das ervaspara impedir a ligação do receptor da célula do vírus, para estimular a imunidade do hospedeiro, para bloquear a entrada do vírus nas células do hospedeiro através da ação sobre as enzimas do hospedeiro e para prevenir a síntese e replicação do ARN do SARS-CoV-2.
A pesquisa descobriu que vários fitoquímicos são eficazes, incluindo: quercetina, ácido ursólico, caempferol, isorhamnetina, luteolina, glicerrizina e apigenina.
As três plantas mais eficazes para o tratamento de covid-19 incluíam raiz de alcaçuz, (Glycyrrhiza glabra) raiz de chicória (Cichorium intybus) e flores de hibisco (Hibiscus sabdariffa).
Várias plantas antivirais contêm compostos que visam todos os três alvos antivirais, incluindo folha de oliveira (Olea europaea), marroio-branco (Marrubium vulgare), semente de cominho preto (Nigella sativa), agrião (Lepidium sativum), absinto da Judéia (Artemisia Judaica) , goiaba (Psidium guajava),crisântemo (Glebionis coronaria) e flor de Maryam (Anastatica).
Os sistemas médicos em todo o mundo não estão devidamente equipados para fortalecer a resposta imunológica humana ou compreender o que os indivíduos precisam para superar uma infecção.
Quando se trata de combater infecções, o FDA dos EUA e os reguladores de medicamentos europeus repetem a mesma narrativa de ignorância e apatia, evitando antivirais viáveis do público.
A propósito, esta é a única forma legal de trazer vacinas experimentais para o mercado global, provando que não existem tratamentos eficazes.
Essa supressão da ciência sobre os tratamentos antivirais abriu caminho para a autorização de uso emergencial de vacinas experimentais e forçou inúmeros pacientes a sofrer (e morrer) em ventiladores, sem tratamento.
Saiba mais sobre este novo estudo de ivermectina:
As fontes incluem:
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FONTE:
https://outbreak.news/2021-06-09-breakthrough-ivermectin-inhibits-sars-cov2-spike-protein-binding-ace2.html
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